Fachinformation:
GHB (Gamma-Hydroxybutyrat) – Mischkonsum
[Endogener Neurotransmitter]

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2. Was geschieht im Gehirn?

GHB (Gamma-Hydroxybutyrat) ist ein Vorläufer und Metabolit des im Gehirn dämpfend wirkenden Neurotransmitters Gamma-Amino-Buttersäure (gamma-amino-butyric-acid, GABA). GHB ist zudem ein eigenständiger, natürlich vorkommender Neurotransmitter im Zentralnervensystem. Es wird stark vermutet, dass GHB eine zentrale Rolle im Regelmechanismus des physiologischen Schlafes spielt.

GABA zählt zu den vier wichtigsten Aminosäuren, die im Zentralnervensystem als Neurotransmitter fungieren. Zwei dieser vier Aminosäuren (Glutaminsäure und Asparginsäure) wirken erregend, das heißt, sie aktivieren bestimmte Signalübertragungsprozesse. Die anderen beiden (Glycin und GABA) wirken hemmend, dass heißt, sie dämpfen bestimmte Signalübertragungsprozesse. GABA ist der wichtigste hemmende (inhibitorische) Neurotransmitter im Gehirn. Zahlreiche Wirkstoffe wie Benzodiazepine, Barbiturate, Narkotika und Alkohol können sich an verschiedenen Stellen der GABA-Rezeptoren festsetzen und so die durch GABA vermittelte hemmende Wirkung beeinflussen. Vor allem der Alkohol gilt als berüchtigter Modulator der GABA-Rezeptoren. Alkohol intensiviert die Empfindlichkeit der GABA-Rezeptoren ganz erheblich und erhöht somit die Transmitterwirkung beträchtlich. Wird dem Körper nach dem Genuss von Alkohol GHB zugeführt, entfaltet das im Gehirn als Neurotransmitter wirkende GHB erheblich höhere Effekte an den GABA-Rezeptoren als dies ohne vorherigen Alkoholgenuss der Fall wäre. Der Mischkonsum von Alkohol und GHB führt zu einer Potenzierung der dämpfenden Wirkungsfaktoren im Gehirn.

Der GABAA-Rezeptor besteht aus einem Ionen-Kanal mit zahlreichen Bindungsstellen für pharmakologische Wirkstoffe. Der Ionen-Kanal des GABAA-Rezeptor ist nach der Anbindung von GABA für negativ geladene Chlorid-Ionen passierbar. Die Ionen fließen vom synaptischen Spalt in das Innere der Nervenzelle und bewirken an der Zellmembran eine Hyperpolarisation, das heißt, die Nervenzelle wird stabilisiert und die Erzeugung eines Aktionspotenzials verhindert. Der GABAB-Rezeptor öffnet nach seiner Aktivierung Kalium-Kanäle und schließt Calcium-Kanäle. Aus dem synaptischen Spalt strömen nach der Aktivierung keine positiv geladenen Calcium-Ionen mehr in die Zelle, dafür strömen positiv geladene Kalium-Ionen aus der Zelle in den synaptischen Spalt. Auch dieser Vorgang stabilisiert die Zelle und verhindert die Erzeugung eines Aktionspotenzials.i GHB bindet als ein im Körper natürlich vorkommender Neurotransmitter an GHB-Rezeptoren, auch eine Bindung von GHB an GABAB-, nicht aber an GABAA-Rezeptoren wurde nachgewiesen.ii

GABA kann aufgrund seiner chemisch-physikalischen Polarität die Blut-Hirn-Schranke sehr schlecht passieren, das heißt, wird einem Patienten GABA intravenös injiziert, erreicht nur ein ganz geringfügiger Teil der injizierten Substanz das Gehirn, der größte Teil hingegen wird im Blut oxydiert und im Urin ausgeschieden. Auch GHB kann nicht so ohne weiteres die Blut-Hirn-Schranke überqueren, da das Molekül auch polar ist, was man ja auch an seiner Löslichkeit in Wasser erkennen kann. Nur lipophile (fettlösliche) und kleine unpolare Moleküle können durch Diffusion durch die Membran gelangen. Andere Moleküle benötigen zur Überwindung der Blut-Hirn-Schranke ein geeignetes Transportmolekül (carrier). Im Falle von GHB hilft ein Monocarboxylat-Transporter (MCT) das Molekül aktiv über die Blut-Hirn-Schranke zu transportieren und sorgt so für die nötige Konzentration, um im Gehirn eine Wirkung aufbauen zu können. GABA hingegen scheint keine genügend hohe Affinität zu diesem oder anderen Transporterproteinen zu besitzen.iii

GHB aktiviert bereits in niedriger Dosierung den GHB-Rezeptor und bewirkt so einen stimulierenden Effekt auf den Konsumenten. Bei steigender GHB-Dosis nimmt jedoch auch die Affinität zum GABAB-Rezeptor zu, welcher bei Aktivierung sedierend wirkt und gleichzeitig die Wirkung des GHB-Rezeptors unterdrückt. GHB bewirkt auch eine nicht linear mit der Dosis korrelierenden Ausschüttung des Neurotransmitters Dopamin. Die Dopaminausschüttung steigt nicht in direkter Relation mit der Menge der eingenommenen Substanz GHB an, sondern liegt bei Dosierungen um zwei Gramm am höchsten und kann bei höheren Dosierungen, die einen narkotischen Zustand herbeiführen, wieder deutlich niedriger liegen.i 16 *

GHB ist ein bewährtes Medikament (Handelsnamen: Somsanit®, Xyrem®) gegen Narkolepsie (Störung der Schlaf- und Wach-Rhythmik)i und ein im klinischen Bereich eingesetztes Narkotikum. Der Konsum von GHB verstärkt die dämpfende Wirkung des Neurotransmitters GABA im Gehirn, erhöht somit das GABA-Potenzial, jedoch nicht die Menge von GABA.ii Eine Erhöhung des GABA-Potenzials im Gehirn ruft diverse recht gut untersuchte Veränderungen körperlicher und psychischer Funktionen hervor, darunter Angstlinderung, Entspannung, verlangsamte oder verminderte emotionale Reaktionsfähigkeit, geringere Wachsamkeit, erhöhte Bereitschaft zum Sex und verstärkte Störung der Koordination von Bewegungsabläufen (Ataxie). Eine sehr starke Erhöhung der GABA-Potenziale im Gehirn wirkt narkotisch.

 

3. Wirkung

Die Wirkung von GHB setzt nach oraler Einnahme innerhalb von etwa 10 bis 20 Minuten ein und hält für etwa zwei Stunden an, in seltenen Einzelfällen aber auch erheblich länger, das heißt bis zu einem Tag. Eine Dosis von 0,5 bis 1,5 Gramm wirkt antidepressiv, anxiolytisch (angstlösend), leicht euphorisierend und zudem auf angenehme Weise sozialisierend. Eine Dosis von 1,5 bis 2,5 Gramm bewirkt vor allem auf der körperlichen Ebene eine verstärkte sexuell anregende Sensibilität. Deshalb wird GHB als Kuschel- und Sexdroge eingenommen. Bei zu hohen Dosierungen (ab 2,5 Gramm) geht das Glücksgefühl leicht durch Müdigkeit und Übelkeit, oft mit Brechreiz verbunden, flöten. Als Hypnotikum (in Dosierungen bis zu 2,5 Gramm oral verabreicht) wird GHB in der Medizin zur Behandlung der Narkolepsie (Störung der Schlaf- und Wachstruktur) gebraucht. Als Narkotikum (in Dosierungen von 5 bis 7,5 Gramm intravenös verabreicht) wird GHB in der Chirurgie eingesetzt.

GHB fördert die soziale Interaktion. Der Drang zu emotioneller, intellektueller wie auch zu intensiver sexueller Kommunikation verstärkt sich nach der Einnahme von GHB. Dabei werden Schüchternheit und Berührungsängste viel leichter überwunden als gewöhnlich. GHB erleichtert somit das Zustandekommen intimer Kontakte und erhöht zudem die Erlebnisintensität körperlicher Berührungen.

GHB stimuliert auch die optische Wahrnehmung. Farbkontraste werden stärker empfunden und sonst kaum merkbare Farbnuancen können Anlass zu lang andauernden Betrachtungen von Gegenständen sein. Auf diese Weise wird die Schönheit von so manchen Dingen entdeckt, die sonst völlig unbeachtet übersehen und für belanglos gehalten werden. GHB ruft jedoch im Allgemeinen bei Dosierungen unter zwei Gramm keine Halluzinationen hervor.

Der Genfer Biologe, Forscher und Publizist Claude Rifati beschrieb die psychotropen Wirkungen von GHB, das er als authentisches Antidepressivum bezeichnete, wie folgt:

  • GHB stimuliert die Geselligkeit, das heißt, man hat da Bedürfnis auf den verschiedensten Ebenen mit anderen Menschen zu kommunizieren: emotionell, intellektuell und sexuell. Durch diese Kommunikation entsteht ein sehr stark empfundenes Glücksgefühl. Warum? Weil GHB aller Wahrscheinlichkeit nach jenes konditionierte System inaktiviert, das in einem Schüchternheit, Angst und Paranoia auslöst. GHB wirkt angstlösend und fördert Vertrauen.

  • GHB gibt einem ein starkes Verlangen, andere Menschen zu berühren, körperlich wie auch psychologisch.

  • Kommunikation wird als sehr angenehm empfunden, da man anderen Menschen nahe kommen will (und kann) und kein Bedürfnis nach Abgrenzung (Isolation) verspürt.

  • GHB verstärkt die Empfindung für das Schöne. Alles erscheint wunderbar schön, viel lebendiger, erfreulicher, wichtiger und "tiefer" als im nüchternen Zustand.

  • GHB verstärkt die Wahrnehmung von Bewegungen.

  • Die räumliche Wahrnehmung wird verstärkt und die Sicht wird klarer.

  • Die Kontraste der Farben werden intensiver wahrgenommen. Das Gelb einer Löwenzahnblüte oder das Rot einer Rose erscheint vor dem Hintergrund einer grünen Wiese heller und glänzender als gewöhnlich. Die Farben scheinen reeller und einem näher zu sein als sonst.

  • Man verspürt ein Gefühl von Frische in seinem Gesicht.

  • GHB kann ein starkes Hungergefühl hervorrufen. Diese Eigenschaft von GHB könnte für die Behandlung von Magersucht (Anorexie) nützlich sein.

  • Für einen (heterosexuell veranlagten) Mann erscheint eine Frau oft sehr ansprechend und attraktiv. Vor seinen Augen kann sie wie eine Göttin wirken. Frauen (heterosexuell veranlagte) können analoge Empfindungen für Männer verspüren (Schwule Männer für Männer und Lesben für Frauen natürlich ebenso!).

  • GHB ist ein sehr hilfreiches Werkzeug, um den emotionellen Background eines Menschen zu erforschen (untersuchen) und zu erkennen. Beispielsweise werden verliebte Menschen durch die Wirkung von GHB sich noch stärker lieben.

  • Manche Menschen müssen nach dem Konsum von GHB heftig weinen, weil sie zuvor viele Gefühle verdrängt haben. Unter dem Einfluss von GHB zu weinen, kann sehr befreiend sein, da Dinge zum Vorschein kommen, die man tief in sich verdrängt hatte und die einem Schmerzen (Leid) bereiteten. Weinen unter der Wirkung von GHB kann einen von diesen Schmerzen befreien.

  • GHB intensiviert die Empfindungen. Das Bedürfnis nach Berührung (Körperkontakt), Küssen, Streicheln, Umarmung, Liebe und Sex wird gesteigert. Das bedeutet, dass man mit anderen Menschen in vielfältiger Weise in enger Verbindung treten will, da man sich sehr gesellig und zutraulich fühlt.

  • GHB steigert das sexuelle Verlangen sowohl beim Mann als auch bei der Frau und macht die Klitoris (den Kitzler) der Frau empfindsamer. Beim Mann kann die Fähigkeit zur Errektion gemindert sein.

  • GHB kann das Gefühl auslösen, dass bestimmte Dinge bedeutungsvoll sind, obwohl man vom Verstand her diesen Dingen keine besondere Bedeutung zumessen würde und auch das mystische Empfinden für deren Bedeutung nicht erklären kann.

  • GHB stimuliert die Erinnerung an Ereignisse, die man bei früheren Einnahmen von GHB erlebt hat. Besonders oft kann man sich auch an Gefühle (Gefühlsregungen) erinnern, die man zuvor schon auf GHB erlebte und kann diese dann erneut erleben. Aufgrund dieser Beobachtung könnte (sollte) GHB ein Mittel der Wahl für die Psychoanalyse sein.

  • Nicht selten verspüren Menschen nach dem Konsum von GHB das Bedürfnis, auf die Toilette zu gehen, um sowohl die Blase als auch den Darm zu entleeren. Dies liegt vermutlich an der stark entspannenden Wirkung von GHB auf die gesamte Muskulatur.

  • GHB bewirkt eine angenehme Muskelentspannung, insbesondere in den Beinen.

  • Eine der bemerkenswertesten Eigenschaften von GHB ist, dass ein starkes Verlangen zu leben und am Leben zu bleiben ausgelöst wird, selbst unter widrigen (ungünstigen) Bedingungen.

 

4. Unterschiede zwischen GHB, GBL und BDO

GBL (Gamma-Butyrolacton) und BDO (Gamma-Hydroxybutanol) werden seit dem Verbot von GHB häufig als Substitut (Ersatzmittel) für GHB gebraucht. GBL und BDO sind wichtige chemische Zwischenprodukte und sind im Großhandel für Chemikalien erhältlich, jedoch selten in klinisch reiner Form, so dass auf dem Schwarzmarkt für psychotrope Substanzen häufig verunreinigtes GBL und BDO angeboten wird und somit mit unerwünschten wie auch unangenehmen Nebenwirkungen zu rechnen ist. Großtechnisch ist das chemische Ausgangsprodukt die Maleinsäure. Daraus wird Bernsteinsäure hergestellt, daraus dann GBL, daraus dann BDO und schließlich THF (Tetrahydrofuran). THF ist mit das wichtigste technische Lösungsmittel.

Maleinsäure + H2 > Bernsteinsäure + H2 - 2H2O > γ-Butyrolacton + 2H2 > 1,4-Butandiol - H2O > THF

GBL (Gamma-Butyrolacton) ist eine Vorläufersubstanz von GHB und wird im Körper zu GHB umgewandelt. GBL ist ein viel verwendetes Lösungsmittel (Farbentferner, Grafittientferner, Nagellackentferner, Reinigungsmittel). GBL wird auch zur Herstellung von Pharmazeutika und Chemikalien für die Landwirtschaft verwendet. GBL ist für die chemische Industrie unersätzlich, das heißt, GBL kann nicht durch andere Stoffe substituiert werden.i GBL ist stark ätzend und kann die Schleimhäute reizen.

BDO (Gamma-Hydroxybutanol) ist eine wasserlösliche, farblose (zähe) Flüssigkeit und wird in der Chemie wegen seiner hygroskopischen (die Feuchtigkeit anziehenden) und weichmachenden Eigenschaften an Stelle von Glycerin und Glycol (auch Glykol, einfachster zweiwertiger Alkohol) verwendet und zwar in der Textil- und Papierindustrie und zur Rauchwarenveredlung. Es ist außerdem ein wichtiges Zwischenprodukt zur Synthese anderer Chemikalien, unter anderem auch von Gamma-Butyrolacton. Die Badische Anilin und Soda Fabrik (BASF Aktiengesellschaft in Ludwigshafen) produziert und verkauft Diole und Polyalkohole in der ganzen Welt. Das Unternehmen ist der größte Hersteller von 1,4-Butandiol (BDO), einem chemischen Baustein für Produkte wie Polyester und Polyurethane. Die BDO-Derivate Tetrahydrofuran, PolyTHF®, Gamma-Butyrolacton und N-Methylpyrrolidon werden zur Herstellung für eine Reihe von Produkten, zum Beispiel Fasern oder Farben verwendet.i 21 *


  GBL   = Gamma-Butyrolacton
  = Gamma-Hydroxybuttersäurelacton
  = Butano-4-lacton
  = Tetrahydrofuran-2-on
  BDO   = Gamma-Hydroxybutanol
  = 1,4-Butandiol
  = 1,4-Dihydroxybutan
  = Tetramethylen-1,4-diol
  = 1,4-Butylenglycol

GBL wird nach oraler Einnahme vom Körper schneller absorbiert als GHB, das heißt, die Bioverfügbarkeit von GBL ist größer als die von GHB. GBL wird mittels eines Enzyms sowohl in der Leber als auch im Blut durch Hydrolyse rasch in GHB umgewandelt. Die Halbwertszeit von GBL ist geringer als eine Minute, das heißt, innerhalb von weniger als 60 Sekunden wird mindestens die Hälfte des im Blutkreislauf befindlichen GBL in GHB umgewandelt. Organische Schäden nach Verabreichung von GBL wurden nicht beobachtet. Eine karzinogene Wirkung konnte bislang nicht nachgewiesen werden.i 22 *

BDO wird in der Leber, aber auch im Gehirn und in den Nieren durch Oxidationsprozesse zu GHB umgewandelt. Zuerst wird BDO durch Oxidation in Gamma-Hydroxybutyraldehyd umgewandelt, das Aldehyd wird dann durch einen weiteren Oxidationsprozess in GHB verwandelt. Das Aldehyd ist zwar giftig, doch durch die rasche Oxidation erreicht das Zwischenprodukt des Metabolismus von BDO zu GHB keine wirklich toxische Dosis. Organische Schäden nach Verabreichung von BDO wurden nicht beobachtet. Eine karzinogene Wirkung konnte bislang nicht nachgewiesen werden.i 23 *

Die narkotische Wirkung von GBL und BDO dauert länger als die von GHB. BDO belastet die Leber stärker als GHB und die Dosierung von GBL und BDO ist wesentlich niedriger anzusetzen als bei GHB. GBL und BDO sind selten auf dem Schwarzmarkt in klinisch reiner Form erhältlich. Deshalb muß immer mit Nebenwirkungen durch herstellungsbedingte Verunreinigungen gerechnet werden.

 

5. Sex auf GHB

GHB steigert das sexuelle Verlangen sowohl beim Mann als auch bei der Frau und macht die Klitoris (den Kitzler) der Frau empfindsamer. Beim Mann kann die Fähigkeit zur Errektion manchmal, was jedoch eher selten ist, gemindert sein, zumeist ist sie jedoch erhöht. GHB hat gemäß Henri Laborit prinzipiell vier "prosexuelle" Eigenschaften:

  • GHB senkt die Hemmschwelle,

  • GHB erhöht die Empfindsamkeit bei Berührungen (taktile Sensibilisierung),

  • GHB erhöht die Errektionsfähigkeit beim Mann,

  • GHB steigert die Intensität der Orgasmen. 24 *

Besonders Frauen berichten, dass GHB ihre Orgasmen intensiviere und verlängere. Es dauert jedoch eine Weile (braucht mehrere Versuche), bis eine Frau ihre "persönliche" optimale Dosierung für den Sex herausgefunden hat. Schon geringfügige Abweichungen können der Erlebnisqualität abträglich sein. Auf jeden Fall gilt hier nicht das Prinzip, je mehr, umso besser. Zu hohe Dosierungen können die Erlebnisqualität signifikant mindern.

Aus gerichtsmedizinischer Sicht ist der Missbrauch von GHB (zumeist in Kombination mit Alkohol) als sogenannte "date rape drug" zur Betäubung von Personen mit anschließender Beraubung oder sexuellem Missbrauch hier anzuführen. Wegen der guten Wasserlöslichkeit kann GHB problemlos Getränken beigemischt werden, und da es farblos ist und nur leicht salzig schmeckt, wird der Konsum eines GHB-haltigen Getränks vom Opfer selten bemerkt. Ein solcher Missbrauch ist jedoch nicht nur spezifisch mit der Substanz GHB vorgekommen. So sorgte beispielsweise in den 70er Jahren des letzten Jahrhunderts das zum Gastronomieimperium von Karl-Heinz Wildmoser (in der Folge Chef des Fußballklubs TSV 1860 München, die Löwen) gehörende traditionsreiche Restaurant "Donisl" am Marienplatz in München weltweit für Schlagzeilen. Das Personal verwandelte das "Donisl" in eine berüchtigte Räuberhöhle, in der Gäste mit Ko-Tropfen betäubt, ausgeraubt und dann auf die Straße geworfen wurden. Das Personal träufelte ausländischen Gästen ein paar Tropfen Haloperidol in das bestellte Weißbier und als die Gäste eingeschlafen waren, wurden sie vom Personal ausgeraubt, aus dem Lokal geschleppt und auf einer Bank unter freiem Himmel im Umfeld des Marienplatzes abgesetzt. Als die Gäste wieder aufwachten, konnten sie sich an nichts mehr erinnern und glaubten, als sie feststellten, dass ihre Brieftasche abhanden gekommen war, alleine durch ihren Suff in ihre peinliche Situation geraten zu sein. Auch die Polizei in München glaubte, als sie immer häufiger ausländische Personen ohne Brieftasche und somit ohne Reisepapiere schlafend auf Bänken in der Stadtmitte vorfand, dass diese nur aufgrund eines Alkoholrausches Opfer eines Raubes geworden waren oder einfach ihre Brieftasche verloren hatten. Es dauerte viele Monate lang, bis die wahre Ursache, das heißt die Täterschaft, ermittelt wurde.



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16
F. de Feudis, B. Collier: Amino acids of brain and gamma-hydroxybutyrate-induced depression, in: Arch Int Pharmacodyn Ther. 1970,187, S. 30-36

R. Roth: Formation and regional distribution of -hydroxybutyric acid in mammalian brain, in: Biochem Pharmacol. 1970,19, S 3013-3019
21
Richard D. Irwin, National Toxicology Programm (NTP): NTP Summery Report on the Metabolism, Disposition and Toxicity of 1,4-Butenediol, Toxity Report Series Nr. 54, NIH Publication 96-3932, Mai 1996
http://www.erowid.org/chemicals/14b/14b_info2.pdf
22
Henri Laborit: Correlations between protein and serotonin synthesis during various activities of the central nervous system (slow and desynchronized sleep, learning and memory, sexual activity, morphine tolerance, aggressiveness, and pharmacological action of sodium gamma-hydroxybutyrate). Research Communications in: Chemical Pathology and Pharmacology 3(1): January 1972
23
European Monitoring Center for Drugs and Drug Addiction (2000): Report of the Risk Assessment of GHB in the Framework on New Synthetic Drugs, Lissabon, S. 2 f.
24
European Monitoring Center for Drugs and Drug Addiction (2008): Pressemitteilung vom 17.03.2008: GHB und dessen Grundstoffe – neue Studie heute Publiziert. EU-Drogenbeobachtungsstelle berichtet über einen neuen Trend im Gebrauch von GBL.
http://www.emcdda.europa.eu/attachements.cfm/att_50185_DE_GHBandGBL_FinalDE.pdf